【奥鹏】-[南开大学（本部）]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100    得分:100
第1题,酸类原药修饰成前药时可制成：
A、醚
B、酯
C、偶氮
D、亚胺
E、磷酸酯
正确答案:


第2题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B、过渡态类似物
C、类肽类似物
D、非共价结合的酶抑制剂
E、共价结合的酶抑制剂
正确答案:


第3题,下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
A、该方法能产生一些新的结构片段
B、一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C、设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D、设计的化合物一般需要自己合成
正确答案:


第4题,用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A、生物电子等排替换
B、立体位阻增大
C、改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D、供电子效应
E、增加反应活性
正确答案:


第5题,不属于经典生物电子等排体类型的是：
A、一价原子和基团
B、二价原子和基团
C、三价原子和基团
D、四取代的原子
E、基团反转
正确答案:


第6题,下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A、延长药物的作用时间
B、提高药物的活性
C、提高药物的脂溶性
D、降低药物的毒副作用
E、提高药物的组织选择性
正确答案:


第7题,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案:


第8题,下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A、硫代丙烷
B、氟代乙烯
C、卤代苯
D、乙内酰胺
E、二硫化碳
正确答案:


第9题,根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A、鸟嘌呤
B、胞嘧啶
C、胸腺嘧啶
正确答案:


第10题,核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
A、尿嘧啶
B、尿嘧啶核苷
C、尿嘧啶核苷酸
D、尿嘧啶核苷二磷酸
E、尿嘧啶核苷三磷酸
正确答案:


第11题,根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
A、小于5
B、小于10
C、小于15
D、大于15
E、大于10
正确答案:


第12题,药物与受体相互作用的主要化学本质是
A、分子间的共价键结合
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C、分子间的静电结合
正确答案:


第13题,下列药物属于前药的是：
A、lovastatin
B、lisinopril
C、losartan
D、enalapril
E、epinephrine
正确答案:


第14题,PPAR(alpha)的天然配基为：
A、噻唑烷二酮
B、全反式维甲酸
C、8-花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正确答案:


第15题,下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A、亚甲基醚
B、氟代乙烯
C、亚甲基亚砜
D、乙内酰胺
E、硫代酰胺
正确答案:


第16题,下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A、gemcitabine
B、AMT
C、tomudex
D、EDX
E、lometrexate
正确答案:


第17题,在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A、烷基化
B、形成希夫碱
C、金属络合
D、氢键缔合
E、酰化反应
正确答案:


第18题,降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
A、PDE inhibitor
B、ACE inhibitor
C、HMG-CoA reductase inhibitor
D、Calcium antagonist
E、NO synthase
正确答案:


第19题,应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
A、一个化合物
B、几个化合物
C、一定数量的化合物
正确答案:


第20题,下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？
A、二氧化氮
B、谷氨酸
C、天冬氨酸
D、甘氨酸
E、丙氨酸
正确答案:


第21题,药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A、前药设计
B、生物电子等排设计
C、软药设计
D、靶向设计
E、孪药设计
正确答案:


第22题,分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
A、美国FDA
B、WHO
C、中国SFDA
D、美国NIH
E、欧洲专利局
正确答案:


第23题,世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A、默克
B、辉瑞
C、德温特
D、杜邦
E、拜尔
正确答案:


第24题,哪种信号分子的受体属于核受体？
A、EGF
B、乙酰胆碱
C、5-羟色胺
D、肾上腺素
E、甾体激素
正确答案:


第25题,NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
A、与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B、结构上各不相同
C、不易产生耐药性
D、对HIV-1显示较高的特异性
正确答案:


第26题,固相有机反应包括：
A、酰化反应
B、成环反应
C、多组分缩合
D、分解反应
E、中和反应
正确答案:


第27题,化学基因组学主要的技术平台有：
A、核磁共振
B、质谱
C、红外光谱
D、差热分析
E、毛细管电泳
正确答案:


第28题,变构调节的特点是
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合
B、使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C、酶分子多有调节亚基和催化亚基
D、变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E、变构调节都产生负效应，即降低反应速度
正确答案:


第29题,下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A、PNA
B、LNA
C、MOE-NA
D、PS
E、LNA-PS杂合体
正确答案:


第30题,临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A、高血压
B、心绞痛
C、心律失常
正确答案:


第31题,下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A、亚甲基醚
B、氟代乙烯
C、亚甲基亚砜
D、亚甲基酮
E、硫代酰胺
正确答案:


第32题,下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A、亚甲基醚
B、氟代乙烯
C、亚甲基亚砜
D、酰胺反转
E、硫代酰胺
正确答案:


第33题,通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
A、酶稳定性
B、化学稳定性
C、降低合成成本
D、透膜能力
E、靶向性
正确答案:


第34题,下列不正确的说法是：
A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B、靶向药物是软药的一种特殊形式
C、孪药分子常常可产生明显的协同作用
D、孪药实际上就是软药
E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
正确答案:


第35题,“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A、获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B、获得其他药物靶标的新型配体
C、避开别人的专利保护范围
D、先导化合物的随机性
E、发现新的药物靶标
正确答案:


第36题,下列哪些说法是正确的？
A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C、“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正确答案:


第37题,作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A、对靶酶的抑制作用活性高
B、对靶酶的特异性强
C、对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D、有良好的药代动力学性质
E、代谢产物毒性低
正确答案:


第38题,用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A、对合成过程中的化学和物理条件温度
B、有可使目标化合物连接的反应活性位点
C、对所用的溶剂有足够的溶胀性
D、用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
正确答案:


第39题,下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A、二面角扭转能
B、化合物电子能谱
C、键伸缩能
D、范德华力作用
E、前线轨道能量
正确答案:


第40题,被动转运（passive transport）又称:
A、下山转运
B、顺梯度转运
C、上山转运
D、逆梯度转运
正确答案:


第41题,下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A、四氮唑基团
B、羟基
C、异羟肟酸基团
D、磺酰胺基
E、氨基
正确答案:


第42题,底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A、静电作用
B、范德华力
C、疏水作用
D、氢键
E、阳离子-pi键
正确答案:


第43题,ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
A、作用于离子通道
B、抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C、阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D、作用于自主神经系统
E、减少缓激肽降解
正确答案:


第44题,限制性氨基酸取代物有：
A、D-氨基酸
B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C、L-氨基酸
D、alpha-氨基环烷羧酸
E、碱性氨基酸
正确答案:


第45题,下列哪些是化学信号分子？
A、神经递质类
B、氨基酸类
C、内分泌激素类
D、局部化学介导因子
E、维生素类
正确答案:


第46题,电子等排原理的含义包括：
A、外电子数相同的原子、基团或部分结构
B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D、电子等排置换后可降低药物的毒性
E、电子等排体置换后可降低药物的毒性
正确答案:


第47题,下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦
B、更昔洛韦
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案:


第48题,下列受体哪些属于细胞核受体？
A、维甲酸受体
B、过氧化物酶体增殖因子活化受体
C、血管紧张素受体
D、趋化因子受体
正确答案:


第49题,下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A、clofarabine
B、tegafur
C、gemcitabine
D、capecitabine
E、cisplatin
正确答案:


第50题,下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A、雷洛昔芬
B、大豆黄素
C、己烯雌酚
D、依普黄酮
E、他莫昔芬
正确答案: