正确答案:D
终结性考核
试卷总分:100 得分:100
1.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 ( )
A.紫杉特尔
B.伊立替康
C.多柔比星
D.长春瑞滨
E.米托蒽醌
2.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是 ( )
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成
3.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是 （ ）
A.大环内酯类抗生素
B.四环素类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素
D.β-内酰胺类抗生素
E.氯霉素类抗生素
4.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 （ ）
A.氨苄西林
B.氯霉素
C.泰利霉素
D.阿齐霉素
E.阿米卡星
5.最早发现的磺胺类抗菌药为 （ ）
A.百浪多息
B.可溶性百浪多息
C.对乙酰氨基苯磺酰胺
D.对氨基苯磺酰胺
6.维生素D3的活性代谢物为 （ ）
A.维生素D2
B.1，25-二羟基D2
C.25-（OH）D3
D.1α，25-（OH）2D3
E.24，25-（OH）2D3
7.维生素C有酸性，是因为其化学结构上有（ ）
A.羰基
B.无机酸根
C.酸羟基
D.共轭系统
E.连二烯醇
8.下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合 （ ）
A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B.只能从食物中摄取
C.是细胞的一个组成部分
D.不能供给体内能量
E.体内需保持一定水平
9.下列哪个说法不正确 （ ）
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E.镇静催眠药的lg P值越大，活性越强
10.药物的解离度与生物活性有什么样的关系 （ ）
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
11.lg P用来表示哪一个结构参数 （ ）
A.化合物的疏水参数
B.取代基的电性参数
C.取代基的立体参数
D.指示变量
E.取代基的疏水参数
12.通常前药设计不用于 （ ）
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
13.不属于苯并二氮卓的药物是 （ ）
A.地西泮
B.氯氮卓
C.唑吡坦
D.三唑仑
E.美沙唑仑
14.临床上使用的布洛芬为何种异构体（）
A.左旋体
B.右旋体
C.内消旋体
D.外消旋体
E.30%的左旋体和70%右旋体混合物
15.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （ ）
A.中枢兴奋
B.抗血栓
C.降血脂
D.抗病毒
E.消炎镇痛
16.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 （ ）
A.随机筛选
B.组合化学
C.药物合成中间体
D.对天然产物的结构改造
17.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）
A.生物电子等排置换
B.起生物烷化剂作用
C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
E.供电子效应
21.复方新诺明是由（ ）组成
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶
B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶
D.磺胺噻唑与甲氧苄啶
E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
19.青霉素G制成粉针剂的原因是（）
A.易氧化变质
B.易水解失效
C.使用方便
D.遇β-内酰胺酶不稳定
20.维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化成（）
A.视黄醇和视黄醛
B.视黄醛和视黄酸
C.视黄醛和醋酸
D.视黄醛和维生素A酸
21.镇痛药吗啡的不稳定性是由于易（）
A.水解
B.氧化
C.重排
D.降解
22.盐酸普鲁卡因是通过对（）的结构进行简化而得到的
A.奎宁
B.阿托品
C.可卡因
D.吗啡
23.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，下列哪个是必需基团？（）
A.5位有氟
B.8位有哌嗪
C.2位有羧基
D.3位有羧基，4位有羰基
24.下列激素药物中不能口服的是（）
A.炔雌醇
B.己烯雌酚
C.炔诺酮
D.黄体酮
25.青霉素G钠在室温、酸性条件下将（）
A.6-氨基上酰基侧链水解
B.β-内酰胺环的水解开环
C.发生分子重排生成青酶二酸
D.钠盐被中和为游离羧酸
国家开放大学2022年秋学期《药物化学（本）》终结性考核国开电大历年参考题目如下：
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